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澳门太阳集团2007

盐酸艾司洛尔注射液

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产品名称:

盐酸艾司洛尔注射液

没有此类产品
规格:
10ml:0.1g
单元:
商标:
英文名:
Esmolol Hydrochloride Injection
注册分类:
化学药品第6类
贮藏要求:
遮光,密封保留
有效期限:
24个月
包装:
中性硼硅玻璃安瓿包装,5支/盒;300支/箱
备注:
心血管药
产品描述

【药品名称】

  通用名:盐酸艾司洛尔注射液

  英文名:Esmolol Hydrochloride Injection

  汉语拼音:Yansuan Aisiluo'er Zhusheye

  本品主要成份为盐酸艾司洛尔,其化学称号为:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。

  化学结构式:

 

  分子式:C16H25NO4·HCl

  分子量:331.84

  辅料称号:醋酸钠、冰醋酸、打针用水。

【性状】

    本品为无色或微黄色的澄明液体。

【药理毒理】

  1.药理作用

  盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,感化保持工夫短。在医治剂量下无较着内涵拟交感活性或膜不变感化。静脉注射后的消弭半衰期约莫为9分钟。其次要抑止位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有停滞感化。

  它可低落正常人运动及静息时的心率,对立异丙肾上腺素惹起的心率增快。其降血压感化与β肾上腺素受体停滞水平呈相关性。静脉注射截至后10~20分钟β肾上腺素受体停滞感化即根本消逝。

  电心理研讨提醒盐酸艾司洛尔具有典范的β肾上腺素受体阻滞剂感化:低落心率,低落窦房结自律性,耽误窦房结恢复时间,耽误窦性心律及房性心律时的AH间期,耽误前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研讨显现在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可低落静息心率、收缩压、心率血压乘积、阁下心室射血分数和心脏指数,其结果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)类似。运动形态下,盐酸艾司洛尔与心得安类似,都可减慢心率,低落心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的低落感化更较着。心导管研讨成果显现在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除惹起上述感化,还可惹起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度降低,停药30分钟后血液动力学参数即完整规复。

  2.毒性研讨

  因为盐酸艾司洛尔使用时间短,还没有其致癌、致突变和影响生殖的研讨成果。

【药代动力学】

  本品在体内代谢疾速,次要受红细胞胞浆中的酯酶感化,使其酯键水解而代谢。其在人体的总肃清率约20L/kg/h,大于心输出量,以是本品的代谢不受代谢构造(如肝、肾)的血流量影响。本品的散布半衰期(t1/2)约2分钟,消弭半衰期(t1/2)约9分钟。

  赐与恰当的负荷剂量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静脉点滴,5分钟内便可到达稳态血药浓度(如不赐与负荷剂量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超越上述剂量,稳态血药水平呈线性增加,但肃清与剂量无关。稳态血药浓度在给药时期可维持,一旦停药则疾速低落。因为半衰期短,经由过程增长或削减给药速率可快速改动艾司洛尔的血药水平,截至给药可快速消弭。

  小于2%的本品以本相经尿液排挤,在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢物情势由尿排挤。

  本品在体内代谢为响应的游离酸和甲醇,其酸性代谢产品在植物体内的活性仅为艾司洛尔的1/1500,在一般志愿者体内无β肾上腺素受体停滞感化。酸性代谢产品的消弭半衰期(t1/2)约3.7小时,经尿吸收,肃清率与肾小球滤过率险些相称。肾病患者酸性代谢产品的消弭较着削减,肃清半衰期为一般者的10倍。血药浓度程度也响应增高。

  以0.3mg/kg/min速度赐与艾司洛尔6小时和0.15mg/kg/min速度赐与艾司洛尔24小时,血中甲醇的程度与内源性甲醇的程度近似,在甲醇中毒程度的2%以下。

  本品血浆卵白分离率约为55%,酸性代谢产品血浆卵白分离率约为10%。

【适应症】

  1、用于心房颤抖、心房扑动时掌握心室率

  2、围手术期高血压

  3、窦性心动过速

【用法和用量】

  1、掌握心房颤抖、心房扑动时心室率

  成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴保持量:自0.05mg/kg/min开端,4分钟后若疗效幻想则持续保持,若疗效欠安可反复赐与负荷量并将保持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。保持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显现能带来较着的益处。

  2、围手术期高血压或心动过速

  (1)马上掌握剂量为:1mg/kg 30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大保持量为0.3mg/kg/min。

  (2)逐步掌握剂量同室上性心动过速医治。

  (3)医治高血压的用量凡是较医治心律失常用量大。

【不良反应】

  大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有利用艾司洛尔纯真掌握心室率发作灭亡的报导。

  心血管:12%的患者出现有症状的低血压(出汗、头昏眼花),25%患者呈现无症状性低血压,此中63%的患者在给药时期该症状消弭,剩下的患者80%在停药后30分钟消弭。10%的患者低血压时陪伴出汗。1%的患者呈现外周缺血。少于1%的患者有报导呈现惨白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏迷、肺水肿和心脏停滞。在两个不伴随室上性心动过速的严峻的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定性心绞痛)呈现严峻的心动过缓/窦性停搏/心搏截至,停药后规复。

  中枢神经系统:3%患者呈现头昏眼花、嗜睡;2%患者呈现肉体紊乱、头痛和冲动;1%患者呈现疲惫;少于1%的患者呈现觉得非常、虚弱、思想非常、焦炙、厌食和轻度头昏眼花;少于1%的患者呈现癫痫,此中有2例灭亡。

  呼吸:少于1%的患者呈现支气管痉挛、喘气、呼吸艰难、鼻充血、干罗音和罗音。

  胃肠道:7%的患者呈现恶心;1%的患者呈现吐逆;少于1%的患者呈现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报导。

  皮肤(打针部位):8%的患者呈现打针部位炎症和硬结。少于1%的患者呈现打针部位水肿、红斑、皮肤变色、炽热及外渗性皮肤坏死。

  其他:少于1%的患者呈现尿潴留、语言障碍、视觉非常、肩胛中部痛苦悲伤、寒噤和发烧。

【忌讳】

  窦性心动过缓患者禁用

  I度以上房室传导阻滞患者禁用

  心源性休克患者禁用

  较着心力衰竭患者禁用

  支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用

  严峻慢性壅闭性肺病患者禁用

  难治性心功用不全患者禁用

  对本品过敏患者禁用

【注意事项】

  低血压:20~25%患者呈现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。12%的患者呈现症状(次要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下都可能呈现低血压,但仍有必然的剂量干系,因而不推荐利用超越200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应紧密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。削减剂量或截至给药凡是在30分钟内可恢复。

  心衰:对充血性心衰患者赐与交感刺激以保持轮回功用是须要的,β阻滞剂能够惹起心肌膨胀功用的进一步抑止而招致更严峻的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的连续抑止对某些患者可招致心衰。若呈现心衰征象,应立刻停药。因本品的消弭半衰期快,故停药能够就足以,但仍倡议赐与特别的处理。用本品掌握心室反响的室上性心率正常患者,若呈现血流动力学变革,或利用可削减外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电鞭策传布时应慎重。虽然本品起效和截至感化均很疾速,但仍有本品掌握心室率时呈现灭亡的报导。

  手术时期和手术后心动过速和/或高血压:本品不能用于伴随低体温的血管膨胀惹起的高血压的掌握。

  支气管痉挛性疾病:得了支气管痉挛性疾病的患者凡是不利用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛疾病患者,用药时应只管利用小剂量。一旦呈现支气管痉挛应立刻停药,若可确诊应赐与β2激动剂,但因患者心室率快故应十分注意。

  糖尿病和低血压:本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可惹起较着的心动过速,但不呈现其他的较着症状(如:头昏眼花和出汗)。

  赐与20mg/ml较10mg/ml会惹起更严峻的静脉刺激,包罗血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出能够惹起严峻的部分反响并能够惹起皮肤坏死。应制止赐与大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或经由过程胡蝶管给药。

  因为本品的酸性代谢产品次要经肾吸收,因而肾功能损伤患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产品的消弭半衰期耽误10倍,血药水平响应增长。

  有静脉赐与因浸透和溢出而至皮肤脱落或坏死的报导,故静脉利用本品时应当心。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

  曾做过本品对大白鼠的致畸研讨,赐与3mg/kg/min的剂量静脉点滴,天天连续30分钟,未发明对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸感化。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠发生毒性并致死。对家兔的致畸研讨发明,赐与1mg/kg/min的剂量静脉点滴,天天连续30分钟,未发明对孕兔、胎兔的毒性及致畸感化。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔发生毒性,并致胎兔死亡率增长。对妊妇用药缺少响应的研讨资料,但有在有身的最初三个月或临蓐时利用本品惹起胎儿心动过缓,停药后仍不能停止的报导,故本品只在十分须要时方可用于妊妇。

  尚不知本品可否经由过程乳汁排泄,用药的哺乳期妇女应停止哺乳。

【儿童用药】

  还没有本品用于儿童的资料。

【老年患者用药】

  本品在老年人使用未经充实研讨。但老年人对降压、降心率感化敏感,肾功能较差,使用本品时需稳重。

【药物相互作用】

  耗竭儿茶酚胺的药物,如利血平,与β阻滞剂适用时有叠加的感化。本品和儿茶酚胺耗竭剂合用时应留意亲密察看低血压的呈现或呈现较着的心动过缓。他们能够惹起眩晕、昏迷或竖立性低血压。

  适用本品和华法林不改动华法林的血药水平,本品的血药浓度似会降低,但临床意义不大。

  安康志愿者静脉同时赐与本品和地高辛,在某些工夫点地高辛的血药浓度增长10%~20%。地高辛不改动艾司洛尔的药代动力学特性。一般受试者静脉同时赐与本品和吗啡,对吗啡的血药浓度无较着影响,但本品的稳态血药浓度会降低46%。未见其他药代动力学参数改动。

  与虎魄胆碱适用可延长虎魄胆碱的神经肌肉停滞感化5~8分钟。

  利用β阻滞剂,有严峻过敏反响史的患者能够呈现过敏反响。这些患者能够对医治过敏反响的肾上腺素常用剂量无反响。

  在心功用抑止的患者适用本品与维拉帕米应慎重。有同时利用二者呈现致命性的心脏停搏的报导。另外,由于在满身血管阻力高时存在停滞心脏膨胀的伤害,故在利用血管膨胀药和影响肌肉膨胀力的药物如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素时本品不能用于控制室上性心动过速。

【药物过量】

  急性毒性

  过量可惹起心脏停搏。另外还可惹起心动过缓、低血压、电机器别离、认识损失。团注本品625mg到2.5g(12.5~50mg/kg)是致命的。因为本品半衰期短,故起首应立刻停药,按照临床症状再思索下述常用处理方法:

  心动过缓:静脉赐与阿托品或其他抗胆碱药。

  支气管痉挛:静脉赐与β2受体激动剂和/或茶碱衍生物。

  心衰:静脉赐与利尿剂和/或洋地黄类医治。因心脏膨胀不敷惹起的休克可赐与多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农。

  有症状的低血压:静脉输液和/或缩血管药。

【规格】10ml:0.1g

【储藏】遮光,密封保留。

【包装】中性硼硅玻璃安瓿包装。

【有效期】24个月。

【施行尺度】YBH01222017

【批准文号】国药准字H20066758

【消费企业】

企业名称:齐鲁制药(海南)有限公司

地 址:海口市国度高新区南海大道273号-A

邮政编码:570314

电话号码:(0898)68629588

传真号码:(0898)68629588

网 址:http://www.qilu-hainan.com 

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